脂质体包封率低场核磁法快速检测

发布时间:2022-09-15 09:22

脂质体(Liposomes) 是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡, 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成。可用于转基因或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部。自1965年被发现以来,对其研究日益广泛,除了作为基因和药物递送的载体应用外,脂质体还可用作将染料递送至纺织品、杀虫剂至植物、酶和营养补充剂至食物以及化妆品至皮肤的载体。其应用已遍及生命科学及膜工程学,食品,化妆品等领域。

脂质体包封率是脂质体的关键质量属性,它指的是包封在脂质双分子层中的药物含量占总投药量的百分比,能反映出脂质体中药物包封程度的高低,以指导制备工艺的改进。

脂质体包封率是评价脂质体制剂的制备工艺和质量评价的重要指标, 也是较普通制剂发挥高效、低毒特点并提高药物治疗指数、 降低药物不良反应并减小药物剂量的关键。

脂质体包封率传统测定方法如:离心法、葡聚糖凝胶柱法、微柱离心法、透析与反透析法、鱼精蛋白凝聚法、荧光法等需根据包封的药物性质不同,脂质体膜材料不同,才能确定具体的方法。且测试过程需示踪剂,离心等系列操作,不仅操作繁琐成本高,且样品处理过程对脂质体造成一定破坏,加之传统方法基于分子大小及密度部分测不出造成测得值低于实际包封率。

低场核磁法检测技术通过研究脂质体内水中H质子的性质,能快速测得各类脂质体得封闭体积,从而得到其包封率,完美克服了传统方法的缺点。

核磁信号强度与水中氢质子的含量成正比,可以建立水分与核磁信号强度的标准曲线。利用核磁测试脂质体制剂总的水分含量以及后续测试的信号差异,测得脂质体室内水含量,从而得到脂质体室内体积及包封率。

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